Булгаков М.А. "Морфий"
Več kot 200.000 Američanov je umrlo zaradi prevelikih odmerkov, povezanih z opioidi na recept, med letoma 1999 in 2016, znanstveniki pa so iskali nova sredstva, ki bi lahko nadomestila ta zdravila. Zdaj, skupina raziskovalcev objavlja v Znanost Translational Medicine pravi, da imajo prav to, kar imajo - novo, zelo učinkovito sredstvo proti bolečinam, ki nima očitnih zasvojenostnih lastnosti.
Zdravilo, imenovano AT-121, je usmerjeno na iste močne opioidne receptorje mu opioidov v možganih, kot jih imajo tradicionalni analgetiki, vendar z eno ključno razliko: prav tako se ujame v drugo skupino receptorjev, imenovano nociceptin / orphanin FQ peptid (NOP), ki blokirajo odziv možganov na oblikovanje odvisnosti.
"Zelo razburljivo je videti, da ta spojina kaže dvojno delovanje," pravi dr. Mei-Chuan Ko, profesor farmakologije na Univerzi Wake Forest in višji avtor nove študije o opicah rhesus. Inverse. "Zato je varna in ne zasvojenost."
Tradicionalna zdravila proti bolečinam vežejo le receptorje mu, ki se nahajajo na nevronih v možganih in hrbtenjači, pravi Ko. Ko se aktivirajo, mu receptorji sprožijo molekularno kaskado v celicah, ki vodi do lajšanja bolečine. Oni so isti, ki so odgovorni za »visoko utečen«, ki se pojavi, ko telo sprosti naravne molekule za lajšanje bolečin. Toda opioidna zdravila, kot je morfij, aktivirajo tudi druge beljakovine v isti signalizacijski poti, ki povzročajo zaprtje in zmanjšanje hitrosti dihanja ter naraščajočo toleranco skozi čas.
NOPs pa nasprotujejo nekaterim učinkom mu receptorjev - kar je ključno izkušnja užitka, ki sčasoma vodi v odvisnost v možganih. Zdi se, da aktiviranje obeh poti povečuje lajšanje bolečin, medtem ko blokira evforijo, pravi Ko.
Zdravilo, testirano pri opicah, je bilo 100-krat boljše pri zmanjševanju bolečine kot morfij. Opice, ki so dobile majhen odmerek AT-121, so bile pripravljene nekaj minut obdržati svoj rep v neprijetno topli vodi pri 50 ° C, medtem ko so potrebovali veliko večji odmerek morfina, da bi naredili enako. Opice so prav tako samostojno dajale različne droge, kot so kokain in oksikodon, vendar ni bilo več verjetno, da bi samo-aplicirale AT-121 kot solno raztopino, kar je obetaven pokazatelj njihove ne-zasvojenosti, pravi Ko. Poleg tega zdravilo ni povzročalo težav z dihanjem, kot to počnejo tradicionalni opioidi.
Drugi raziskovalci bolečin so v preteklosti poskušali najti podobne droge, ki so se spopadale z bolečinami. Nekateri so poskušali spremeniti kemijsko strukturo oksikodona, tako da prehaja skozi krvno-možgansko pregrado počasneje, medtem ko drugi razvijajo zdravila, ki ne bodo imela določenih stranskih učinkov, kot so zmanjšane hitrosti dihanja. Toda večina alternativ še vedno ustvarja blago višino, ki bi lahko ljudi nagibala k zasvojenosti, pravi Ko.
Njegova ekipa upa, da bo izvedla podrobnejše študije za določitev najboljšega odmerka in formulacije zdravila pred nadaljevanjem kliničnih preskušanj pri ljudeh. To pa lahko traja še dve do tri leta, priznava Ko. "To je popolnoma nova kemikalija," pravi.
Bolniki proti bolečinam: znanstveniki so ugotovili, kako ločiti bolečino od trpljenja
Dva znanstvenika na univerzi Stanford verjamejo, da je najboljši način za boj proti vztrajni bolečini sprememba načina občutenja bolečine. Z identificiranjem celic, ki nadzor nad čustvenimi odzivi na bolečino, menijo, da lahko občutimo, da je bolečina manj neprijetna.
Tiny Tweak za zdravila proti bolečinam lahko ustvari opojne droge, ki ne povzročajo odvisnosti
Opioidna zdravila, kot so oksikodon, fentanil, morfij in heroin, so izjemno učinkovita, vendar so neverjetno odvisna. Znanstveniki imajo novo potencialno rešitev.
Ko se počutite brez vrednosti: kako odbiti nazaj močnejši kot kdajkoli prej
Ne glede na to, ali gre za lom ali zavrnilno pismo, ko se počutite brez vrednosti, je težko odbiti nazaj. Na srečo smo tu, da pomagamo.