Kratom: Zakaj je FDA samo opozorila, da je zelišče "opioid" t

Zeliščna droga kratom (Mitragyna speciosa) je v Združenih državah Amerike v zadnjem desetletju postalo nekaj, kar je gospodinjsko ime, polici trgovin in trgovin s kajenjem ter v poštnih nabiralnikih v nevidnih paketih spletnih prodajalcev. Kratom, ki ima naravne bolečine pri kajenju ali zaužitju, ponuja razumno ugodne ugodnosti za ljudi, ki živijo s kronično bolečino ali fizičnimi odvisnostmi od opioidov, toda zvezni regulatorji zdravil imajo resne pomisleke glede varnosti.

Ameriška uprava za prehrano in zdravila je v izjavi, objavljeni v torek, predstavila svoj primer kategorizacije kratoma kot opioida, ki bi ga lahko približal enakemu pravnemu statusu kot zdravila na recept, kot so hidrokodon, oksikodon, fentanil in morfij. Argument FDA se opira na več dokazov, med katerimi je najpomembnejša računalniška analiza kemikalij, ki jih vsebuje kratom.

Z uporabo računalniških modelov, ki so ustvarili 3-D slike aktivnih spojin v zdravilu, so znanstveniki FDA lahko primerjali svoje strukture z znanimi opioidnimi spojinami, da bi napovedali, kako bodo zadevne kemikalije vplivale na človeško telo.

"Model je napovedal, da se 22 (vključno z mitragininom) 25 spojin v kratom veže na mu-opioidne receptorje," je zapisano v izjavi. To pomeni, da če je računalniški model pravilen, se bo veliko kemikalij v listih kratoma uvrstilo v iste molekule v možganih osebe, v katere se prilegajo molekule opioidnih drog.

Napoved se nadaljuje: »Ta model, skupaj s predhodno razpoložljivimi eksperimentalnimi podatki, je potrdil, da dva izmed petih najbolj razširjenih spojin (vključno z mitragininom) aktivirata opioidne receptorje (opioidni agonisti).« Opioidni agonist je znanstveno ime. za kemikalije, ki jih običajno imenujemo opioidne droge.

Samo zato, ker se molekula veže na določen receptor, ne pomeni nujno, da povzroča enake učinke kot vsaka druga molekula, ki se veže na ta receptor. Moč, s katero se molekule vežejo na receptorje, znana kot "vezna afiniteta", določa, kako močni so učinki opioidov. Fentanil ima na primer zelo močno afiniteto za vezavo, kar je razlog za izjemno nizek odmerek, ki je potreben za toksičnost. V analizi, na kateri temelji utemeljitev agencije FDA, se ocenjuje, da so ocene kratomove zavezujoče afinitete do receptorjev, ki običajno vežejo opioide, pomembne.

"Ugotovili smo, da se kratom močno veže na mu-opioidne receptorje, primerljive z načrtovanimi opioidnimi drogami," je zapisano v poročilu. To bistveno okrepi primer FDA, saj zagotavlja dokaze, da je kratom na molekularni ravni podoben opioidom na recept.

FDA je navedla tudi število smrtnih primerov, povezanih s kratom: 44 doslej. To je prav tako pomembno kot kemična analiza, ker kaže, da ta botanični izdelek ni popolnoma varen. Agencija je objavila analize 36 smrtnih primerov, ki jih je navedla v svojem kratom obvestilu iz novembra 2017. t Predvsem mnogi od teh smrti, povezanih s kratom, vključujejo tudi druga zdravila, ki okrepijo sedativne učinke kratoma. Vendar bodo te študije primerov zagotovo okrepile primer FDA

Zagovorniki kratoma so trdili, da je varnostni profil kratoma veliko boljši od bolj konvencionalnih opioidov, vendar je še vedno dobra alternativa za ljudi, ki poskušajo prebiti navado opioidov ali se soočiti s kronično bolečino. Navsezadnje bi povečanje kratoma na isti pravni status kot drugi opioidi onemogočilo dostop ljudi, ki iščejo varnejšo in cenejšo alternativo. Kljub dejstvu, da so s tem povezani pomembni varnostni pomisleki, je 44 smrtnih primerov pripisanih kratom bledi v primerjavi z več deset tisočimi ljudmi, ki vsako leto umrejo od drugih opioidov.

Težko je reči, ali bo ta najnovejša ugotovitev zapečatila posel za FDA, ki že od leta 2016 poskuša spremeniti pravni status kratom. Ampak to je vsekakor velik korak proti vključitvi kratoma v Zakon o nadzorovanih snoveh in tokrat FDA ima znanost, da to podpre.